[두타스테리드] 카두라 설명서

부작용으로 탈모증이 생길 수 있다고 되어있네요



전문의약품
카두라 엑스엘 서방정 4 mg (메실산 독사조신)
Cardura-XL Tablets 4 mg (doxazosin mesylate)

<전립선비대증 및 고혈압 치료제>
고혈압과 양성전립선 비대에 의한 배뇨장애에 효과가 있는 카두라 엑스엘 서방정은 주성분으로 메실산 독사조신을 함유하고 있는 서방형 제제입니다.
메실산 독사조신의 화학명은 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbonyl) piperazine methanesulfonate이고 분자량은 547.6이며, 그 구조식은 다음과 같습니다.


<조성 및 성상>
카두라 엑스엘 서방정 : 1정 중 메실산독사조신(별규) 5.09mg(독사조신으로서 4.2mg)을 함유하는 양면이 볼록한 원형의 백색 필름코팅정으로 한면에 미세 구멍이 있습니다.

<약리학적 특징>
 약력학적 특징
고혈압
고혈압 환자에의 독사조신 투여는 전신혈관저항을 감소시켜줌으로써 임상적으로 유의하게 혈압을 낮추어 줍니다.
카두라 엑스엘 서방정은 신경절후 -1-수용체를 선택적이며 상경적으로 차단함으로써 혈관확장효과를 나타냅니다.

고혈압 환자에의 독사조신 투여는 전신혈관저항을 감소시켜줌으로써 임상적으로 유의하게 혈압을 낮추어 줍니다. 이러한 효과는 혈관계에 분포되어 있는 -1-수용체를 선택적으로 차단한 결과로 생각됩니다. 또한 1일 1회 투여로, 임상적으로 유의한 혈압강하가 약물투여 24시간 후까지 지속됩니다. 대부분의 환자가 초회 용량인 4mg에서 혈압이 조절됩니다. 혈압은 서서히 감소하며 투여 후 2-6시간 후에 최대 강압 효과를 나타냅니다. 카두라 엑스엘 서방정을 투여받은 고혈압 환자에 있어서 혈압은 앉은자세와 선자세에서 유사했습니다.
기존에 일반제형의 카두라정을 복용한 환자들은 독사조신서방정으로 전환할 수 있으며, 유효성 및 내약성이 유지되는 범위에서 필요한 만큼 용량을 상위적정 할 수 있습니다.
비선택적인 -수용체 차단제와는 달리, 카두라 엑스엘 서방정은 장기간 투여 시에도 내성이 관찰되지 않았습니다. 지속적인 투여 시 혈장 레닌 활성의 상승과 빈맥이 드물게 나타났습니다.

양성전립선비대증
독사조신 서방정은 양성전립선비대증 환자에 있어서 요류역학과 증상을 유의적으로 개선시킵니다. 이러한 작용은 전립선 근육, 전립샘피막, 방광경부에 분포하는 -수용체의 선택적인 차단에 의한 것입니다.
양성전립선환자에 대한 독사조신의 작용기전은 전립선 subtype 중 70%이상의 수로 존재하는 -1-수용체 1A subtype의 효과적인 차단에 의한 것입니다.
독사조신서방정은 양성전립선비대증환자에 장기간 투여 시 안전성 및 유효성이 유지되는 것이 증명되었습니다. 추천 용량의 독사조신서방정을 복용 시 정상혈압의 환자에 대해서는 혈압에 영향을 미치지 않습니다.

 약동학적 특징
흡수
카두라 엑스엘 서방정 4 mg은 치료용량으로 경구 투여하는 경우 잘 흡수되며 점차적으로 혈중농도가 증가하여 투여 후 8-9시간째에 최고 혈중 농도에 도달하게 됩니다. 카두라 일반제형을 동일한 용량으로 투여한 경우와 비교하였을 때, 최고 혈중 농도는 약 1/3에 해당하나, 투여한 후 24시간째의 저점 (trough)에서의 농도는 비슷합니다.
이러한 약물동태학적 특징으로 카두라 엑스엘 서방정 4 mg은 보다 완만한 혈중 프로파일을 나타낼 것입니다.
카두라 엑스엘 서방정 4 mg의 고점(peak)/저점(trough)의 혈중 농도비는 카두라 일반제형의 절반 이하입니다.
항정상태에서, 카두라 엑스엘 서방정을 일반제형와 비교한 경우 독사조신의 상대적 생체이용율은 4 mg과 8 mg일 때 각각 54%, 59%였습니다.
고령환자를 대상으로 한 카두라 엑스엘 서방정 4 mg의 약물동태학 연구는 젊은 환자들과 비교했을 때 유의한 변화를 보이지 않았습니다.

대사/소실
이 약의 체내 소실 양상은 2상성이며 최종 배설 반감기가 22시간으로 이것이 1일 1회 용법의 근거가 됩니다. 독사조신은 광범위하게 대사되며 5% 미만이 미변환체로 배설됩니다.
신기능 장애 환자를 대상으로 독사조신 일반제형을 투여한 약물동태연구에서 정상적인 신기능을 가진 환자와 비교하여 어떠한 유의한 변화도 나타나지 않았습니다.
간기능 장애 환자를 대상으로 한 자료와 간에 의한 대사에 영향을 미치는 것으로 알려진 약물 (예. 시메티딘)의 작용에 관한 자료는 매우 제한적입니다. 중등도의 간기능 장애 환자 12명을 대상으로 한 임상시험에서, 독사조신의 단회투여는 AUC를 43% 증가시키고 약물의 경구 클리어런스를 40% 감소시켰습니다.
간에서 전부 대사되는 다른 약물들과 마찬가지로, 간기능이 변화된 환자에는 독사조신을 주의해서 투여합니다.
독사조신의 혈장 단백 결합율은 약 98%입니다.
독사조신은 O-demethylation과 hydroxylation에 의해 주로 대사됩니다.

<환자에 투약 시 주의사항>

카두라엑스엘 서방정은 주성분이 서서히 방출되어 약효가 안정적으로 지속되는 서방형제제로 환자가 이 약을 복용 시 독사조신으로서 4mg을 정확하게 방출토록 하기 위해 제제의 특성상(방출시스템의 특성) 주성분이 5%정도 과량 충진되도록 제조되었습니다. 즉, 실제 정제 안에는 독사조신 으로서 4.2mg을 함유하고 있으며, 이는 허가된 원료약품의 분량과 동일한 양입니다. 그러나, 이 약 1정 투여 시 환자가 복용하는 양은 목표 용량인 독사조신으로서 4mg에 해당하는 양입니다.

독사조신서방정은 씹거나, 자르거나, 분쇄하지 말고 반드시 통째로 삼키도록 환자에게 주의 시켜야 합니다.

때때로 변에서 정제 같은 것이 발견되더라도 우려하지 않도록 환자에게 알려야 합니다. 독사조신서방정은 활성의 흡수되지 않는 코팅제로 둘러쌓여 이 코팅제가 연장된 약물방출 기간을 조절합니다. 약물방출이 완료된 정제는 몸밖으로 배설됩니다.

<효능효과>
고혈압, 양성전립선 비대에 의한 배뇨장애
<용법용량>
1. 고혈압: 대다수의 환자는 1일 1회 4밀리그람을 투여합니다. 카두라 엑스엘 서방정의 최적의 효과는 4주까지 필요할 수 있습니다. 4주 투여후 환자의 반응에 따라 1일 8밀리그람 까지 증량할 수 있습니다. 1일 최고 권장량은 8밀리그람 입니다. 카두라 엑스엘 서방정은 혈압조절을 위한 단독요법으로 사용될 수 있습니다. 단독요법으로 충분히 조절되지 않을 경우 이뇨제, 베타 차단제, 칼슘길항제, ACE저해제와 병용할 수 있습니다.

2. 양성전립선비대에 의한 뇨폐색 및 배뇨장애: 대다수의 환자는 1일 1회 4밀리그람을 투여합니다. 환자의 반응에 따라 1일 1회 8밀리그람까지 증량할 수 있습니다. 1일 최고 권장량은 8밀리그람입니다. 고혈압 유무와 관계없이 전립선 비대환자에게 사용할 수 있으며, 고혈압과 전립선비대증을 갖고 있는 환자는 단독요법으로 이 두 질환을 동시에 치료할 수 있습니다. 이러한 종류의 다른 치료제와 마찬가지로 투여초기에는 환자를 모니터링하는 것이 권장됩니다.
아직 8밀리그람까지 증량하는 것이 효과를 증가시키는지에 대하여 입증된 연구는 없습니다.

음식과 무관하게 투여할 수 있습니다. 복용 시 충분한 량의 물과 함께 통째로 삼켜야 합니다.

고령자: 통상 용량이 권장됩니다.

신부전 환자: 신기능이 충분하지 못한 환자에 대한 독사조신의 약물동력학에 변화가 없었고 독사조신이 신부전을 악화시킨다는 증거는 없습니다. 따라서 이러한 환자의 경우 통상용량을 투여할 수 있습니다. 사용기간에 대하여 특별한 제한이 없습니다.

<사용상의 주의사항>
1. 경고
환자들은 이 약을 통째로 삼켜야 하며 씹거나 분할하거나 분쇄하여 복용하지 말아야 합니다.

2. 다음 환자에는 투여하지 말 것
1) 퀴나졸린계 약물 및 이 약물의 성분에 과민한 환자
2) 저혈압 또는 그 병력이 있는 환자
3) 장 폐쇄, 식도폐쇄 병력이 있거나, 위장관의 직경이 일정수준 감소된 환자
4) 상부요도의 울혈, 만성 요도감염 또는 방광결석을 동반한 전립선비대증 환자
5) 과잉방광, 무뇨, 진행성 신부전 환자

3. 다음 환자에는 신중히 투여할 것
1) 다른 혈관확장제와 마찬가지로 다음과 같은 급성 심질환 상태에서 독사조신을 투여할 경우 주의를 요합니다.
- 대동맥 또는 승모판 협착으로 인한 폐부종
- 높은 심박출시 심부전
- 폐 색전증 또는 심낭삼출액으로 인한 우측심부전
- 저 충전압의 좌심실비대
- 간부전환자

4. 부작용
1) 독사조신서방정에 대한 시판전 위약대조임상시험의 > 1% 의 환자에서 보고된
가장 일반적인 부작용은 다음과 같습니다. 아래의 부작용이 모두 독사조신서방정과 연관된 것은 아닙니다.
① 고혈압
자율신경계: 구강건조
전신: 무력증, 요통, 흉통
심혈관계: 말초부종, 기립성저혈압
중추 및 말초신경계: 어지러움, 두통, 혼란
소화기계: 복통, 구역
심박동/리듬: 심계항진, 빈맥
근골격계: 근육통
호흡기계: 기관지염, 기침
피부/부속기계: 가려움증
비뇨기계: 방광염, 요실금
②양성전립선비대증
전신: 무력증, 요통, 인플루엔자성 증후군
심혈관계: 저혈압, 말초부종, 기립성저혈압
중추 및 말초신경계: 어지러움, 두통, 혼란
소화기계: 복통, 소화불량, 구역
근골격계: 근육통
정신신경계: 졸음
호흡기계: 기관지염, 호흡곤란, 호흡기도감염, 비염
비뇨기계: 요로감염
양성전립선비대증환자에 독사조신서방정(41%)을 투여 시 나타난 부작용은 위약군(39%)과 유사하였고, 독사조신 일반정제(54%) 보다는 낮게 나타났습니다. 66세 이상의 고령 양성전립선비대증 환자에서 나타난 부작용 양상은 젊은 환자에서의 것과 차이가 없었습니다.
2) 시판 후 임상시험에서, 다음의 부작용이 추가로 보고되었습니다.
자율신경계: 구강건조, 음경지속발기
전신: 알러지성반응, 피로, 안면홍조, 권태감, 통증, 체중증가
심혈관계: 어지러움, 기립성저혈압, 실신
중추 및 말초신경계: 지각감퇴, 감각이상, 진전
내분비계: 여성형유방
소화기계: 변비, 설사, 소화불량, 고창, 구토
조혈계: 백혈구감소증, 자반증, 혈소판감소증
간/담즙: 간기능검사이상, 담즙울체, 간염, 황달
근골격계: 관절통, 근육경련, 근육위약
정신신경계: 초조, 식욕부진, 불안, 우울, 발기부전, 졸음, 신경과민
호흡기계: 기관지경련악화, 기침, 호흡곤란, 비출혈
피부/부속기: 탈모증, 가려움증, 피부발진, 두드러기
특수감각: 시야혼탁, 이명
비뇨기계: 배뇨곤란, 혈뇨, 배뇨장애, 빈뇨, 야뇨증, 다뇨증, 요실금
3) 다음은 시판 중 고혈압을 치료하기 위해 이 약을 투여한 환자에서 나타난
부작용입니다. 그러나, 이것은 독사조신을 투여하지 않았을 때 일반적으로 나타날 수 있는 증후와 구별되지 않습니다.
: 서맥, 빈맥, 심계항진, 흉통, 협심증, 심근경색, 뇌혈관계사고, 심부정맥, 통풍

5. 일반적 주의
1) 기립성저혈압/실신: 다른 모든 알파차단제에서와 마찬가지로 매우 적은 비율의
환자에서 특히 이 약 치료의 시작 단계에서 졸음 및 위약, 혹은 드물게
의식상실(실신)의 증상으로 나타나는 기립성저혈압을 경험하였습니다.
알파차단제 투여를 시작 시, 기립성저혈압의 증상을 피하는 방법 및 증상발현 시
처치법에 대해 환자에게 알려야 합니다. 독사조신 치료의 시작단계에서 나타날
수 있는 어지러움 혹은 위약으로 인해 신체적 상해를 입는 상황을 피하도록
환자에게 주의 시켜야 합니다.
다른 알파차단제와 마찬가지로 투여 시작기간 동안 모니터링이 필요합니다.
2) 간기능부전: 간에서 모두 대사되는 다른 약물들과 마찬가지로, 간기능부전의
증거가 있는 환자에서는 이 약을 투여 시 주의하여야 합니다. 중증의
간부전환자에 대한 임상경험이 없으므로 이러한 환자에게 투여는 권장되지
않습니다.
3) 소화기 장애: 독사조신서방정의 괄목할만한 위장관 정체 시간저하는 이 약의 약동학적 프로파일에 영향을 줄 수 있고, 따라서 이 약의 임상적 유효성에 영향을 줄 수 있습니다. 다른 일반제제의 약물들과 같이 병리학적/의인성의 심한 소화기 수축 환자에 이 약을 투여 시 주의가 요망됩니다.
4) 환자를 위한 정보: 때때로 변에서 정제 같은 것을 발견하더라도 우려하지
않도록 환자에 알려야 합니다. 독사조신서방정은 비활성인 흡수되지 않는
코팅제로 둘러싸여 있으며 연장된 약물방출 기간을 조절합니다. 이 과정이
완료되면 빈 정제는 몸밖으로 배설됩니다.

6. 상호작용
1) 혈장 독사조신의 대부분(98%)은 단백결합을 합니다. 사람의 혈장에 대한 시험관내 실험자료는 독사조신이 디곡신, 와르파린, 페니토인 또는 인도메타신의 단백결합에 영향이 없음을 보여줍니다.
2) 독사조신의 일반제형의 임상경험에서는 부정적인 약물상호작용 없이 치아자이드계 이뇨제, 푸로세마이드, 베타차단제, 비스테로이드성 소염제, 항생물질, 경구혈당 강하제, 요산뇨증제제, 항응고제등과 사용되어 왔습니다.
3) 독사조신은 다른 혈압강하제의 혈압강하작용을 촉진할 수 있습니다.

7. 임부 및 수유부에 대한 투여
1) 동물실험에서 태자에 영향은 없었으나 사람의 권장용량의 약 300배 용량에서
태자생존률이 감소되었습니다.
2) 동물실험에서 독사조신의 모유 중으로 이행이 관찰 되었습니다.
3) 임부 또는 수유부에 적절하고 잘 통제된 연구가 없으므로 이 약의 안전성은
확립되지 않았습니다. 따라서 임신 또는 수유중에는 의사의 판단으로 치료의
유익성이 위험을 상회하는 경우에 한하여 사용하여야 합니다.

8. 소아에 대한 투여
소아에 대한 경험이 충분하지 않아 안전성이 확립되어 있지 않습니다.

9. 운전 및 기계사용에의 영향
특히 투여초기에 운전 및 기계를 작동하는 것에 종사하는 능력이 제한될 수 있습니다.

10. 과량투여시의 처치
과량복용으로 저혈압이 발생한 경우, 환자를 즉시 뉘이고 머리를 낮게 두어야 합니다.
다른 개별적 상황에 적합하다고 판단되면 적절한 조치를 취하여야 합니다. 이 약은
단백결합이 높으므로 투석은 권장되지 않습니다.

11. 기타(전임상자료)
동물을 이용하여 약물학적 안전성, 반복독성, 유전독성, 발암성, 소화기 내성의
통상적인 실험을 실시한 전임상자료는 인체에 특별한 위험이 없다는 것을
보여줍니다.

<교 환>
사용기간이 경과하였거나 변질 또는 오손된 제품은 약국, 병원, 의원, 도매상 개설자에 한하여 교환하여 드리오니 이와 같은 제품은 구입 유통 경로를 통해서 반송하여 주시기 바랍니다.

[포장단위]
4 mg : 100, 500정

[저장방법 및 사용기간]
저장방법 : 기밀용기, 실온보관
사용기간 : 2년

개정년월일 : 2003. 3. 18
2002. 11. 24.
작성년월일 : 2000. 11. 30


계약 및 위탁 제조원
Pfizer GmbH, Germany
Pfizer Inc., U.S.A.

소분제조원
한국화이자제약주식회사
서울시 광진구 광장동 427

품질보증
화이자주식회사
미국•뉴욕




>안녕하십니까....
>
>대다모 짠밥 5년차입니다...
>
>나이는 28이구요...머리카락이 굉장히 얇고
>
>힘이 없어서 스탈내기가 영 엉망진창이죠 ㅋㅋㅋ
>
>프카 처방받아서 먹은지가 벌써 4년정도 됬구요 최근에
>
>두타처방전 받아서 약 2달정도 먹고 있습니다.
>
>이틀에 한알꼴로요 프카와 병행 근데 항상 약을 프카와
>
>또는 두타와 같이 처방해주는 약이 있는데 전 이걸 한번
>
>도 먹어본적이 없죠 근데 요즘 이 약을 같이 먹고 있습니다
>
>인터넷으로 검색해보니 이것또한 전립서비대증치료제더라구요
>
>카투라엑스엘이라고 하는 약인데 대다모 회원님들도 혹시 이약
>
>먹어본적있는지요 요걸 같이 먹으니까 소변보는 횟수가 많이 줄
>
>었네요 잔뇨감도 없어지고 의사선생님이 그러시길 프카와 꼭
>
>같이 먹어야 효과가 있다고 하시던데 ㅋㅋㅋ 그럼 이만 꾸벅
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