알파트라디올(Alfatradiol)
알파트라디올(Alfatradiol)은 17알파-에스트라디올(17α-estradiol)이라고도 불리고 있으며, 갈더마코리아(주)의 여성 탈모 치료제 엘크라넬의 유효성분입니다.
알파트라디올(Alfatradiol)의 정의
알파트라디올은 일반적으로 17베타-에스트라디올(17β-estradiol)의 이성체를 의미합니다. 17베타-에스트라디올은 포유동물의 에스트로겐 스테로이드로 중 가장 강력한 스테로이드 형태이며, 사람에서는 주로 난소와 태반에서 주로 생성됩니다. 또한 남성과 폐경기 후 여성에게는 지방조직에서 생성됩니다.
그러나 알파트라디올은 17베타-에스트라디올의 이성질체이기 때문에 여성 호르몬 에스트로겐으로서 활동을 하지 않습니다. 즉, 왼손을 오른손 장갑에 끼우면 잘 들어가지 않는 것처럼, 기본 구조는 같으나 분자구조가 달라서 호르몬의 역할을 하지 않습니다.
알파트라디올(Alfatradiol)의 분자 구조
[2G] [3G]
알파트라디올(Alfatradiol)의 탈모치료 약리 작용
안드로겐 탈모증은 모발 성장기의 단축과 모낭의 축소로 인한 모발 손실 및 연모가 특징적입니다. 여성탈모의 경우에는 앞머리 모발은 유지되지만 정수리 쪽으로 모발손실과 성모가 빠지면서 연모로 대체하는 경우가 많습니다. 다시 말씀을 드리면, 안드로겐에 반응하는 모낭은 모낭 내 5알파-리덕타제(5α-reductase)의 존재 하에 테스토스테론(Testosterone)을 디하이드로테스토스테론(DHT, Dihydrotestosterone)으로 전환됩니다. 이 DHT호르몬 작용에 의해 탈모가 되는 것이 안드로겐 탈모와 관련이 있습니다. 따라서 5알파-리덕타제의 저해가 안드로겐 탈모증의 치료에 중요한 요소가 됩니다.
알파트라디올(Alfatradiol)은 이런 여성탈모의 직접적인 원인인 디하이드로테스토스테론(DHT, Dihydrotestosterone)의 농도를 낮추어 탈모를 치료합니다.
5α-reductase 효소 저해로 인한 DHT 감소 효과
테스토스테론은 난소(남자의 경우 정소)와 부신에서 분비되는데 이 테스토스테론이 5알파-리덕타제(5α-reductase)의 작용으로 가장 강력한 남성 호르몬인 디하이드로테스토스테론(DHT, Dihydrotestosterone)로 변환되고, 탈모의 주요 원인이 됩니다. 알파트라디올은 5α-reductse의 활동을 효과적으로 차단하여 DHT 농도를 낮추어 줌이 입증되어 탈모 치료제로 사용되고 있습니다. 1
17β-HSD (17β-dehydrogenase) 효소 저해로 인한 DHT 감소 효과
테스토스테론의 합성 과정 중 안드로스테네디온(Androstenedione)은 17β-HSD (17β-dehydrogenase) 효소에 의해 테스토스테론으로 전환됩니다. 이 과정에서 알파트라디올은 17β-HSD의 활동을 차단하여, 안드로스테네디온이 테스토스테론으로 전환되는 것을 막아, 결과적으로 DHT의 농도를 낮추어 줍니다. 2
Aromatase 효소 자극을 통한 DHT 감소 효과
알파트라디올은 Aromatase 효소를 활성화시켜 테스토스테론이 여성호르몬인 에스트라디올로 전환되도록 유도하여 DHT로 변환되는 것을 억제합니다. 3
이런 약리작용으로 알파트라디올은 두피에 바르는 탈모 치료제로 개발되어 사용되고 있습니다.
Reference
1. Jea-hong Kim et al. The efficacy and safety of 17α-estradiol(Ell-cranell® alpha 0.025%)solution on female pattern hair loss. Ann Dermatol. 2012; 25(3): 295-305.
2. U. Munster et al. Testosterone metabolism in human skin cells in vitro and its interaction with estradiol and dutasteride. Skin Pharmacol Appl Skin physiol. 2003; 16: 356-366.
3. R. Hoddmann et al. 17α-estradiol induces aromatase in intact human anagen hair follicles ex vivo. Exp Dermatol. 2002; 11: 376-380
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